国内首家！大冢制药长效「注射用阿立哌唑」国内获批

5月23日，NMPA官网显示，大冢制药的注射用阿立哌唑（又名：阿立哌唑长效肌内注射剂）获批上市，用于治疗精 神分裂症。该药一个月注射一次，相比普通制剂，具有用药便利、能极好地控制住院率、临床顺应性好、患者更加受益等优势。

（资料来源：NMPA官网）

一个月注射一次

(资料图片仅供参考)

阿立哌唑（Aripiprazole）属于非典型抗精 神病药物，分子式C23H27Cl2N3O2。阿立哌唑具有独特作用机制，可部分激动多巴胺D2受体和5-羟色胺1A受体，同时拮抗5-羟色胺2A受体，用于治疗精 神分裂症、急性躁狂发作或混合发作及双相情感障碍，是美国《专家用药指南》推荐的治疗首 发或复发性精 神分裂症的首选药物。

阿立哌唑结构式

（图片来源于公开资料）

阿立哌唑由大冢制药研发，普通片剂、口服液、口崩片、普通肌内注射剂分别于2002年11月、2004年12月、2006年06月和2006年09月在美国获批上市，商品名为Abilify。

阿立哌唑长效肌内注射剂由大冢制药和灵北制药联合研发，于2013年02月获美国FDA批准上市，用于治疗精 神分裂症，商品名Abilify Maintena，规格为300mg/瓶和400 mg/瓶。给药频率为每月注射一次，患者在首次注射后，需要联用阿立哌唑口服制剂14天，以在开始阶段维持阿立哌唑的有效治疗浓度。

（资料来源：FDA官网）

2021年3月，大冢制药在国内递交阿立哌唑长效肌内注射剂的上市申请并获受理，受理号为JXHS2100029、JXHS2100030，适应症为精 神分裂症。

（资料来源：CDE官网）

临床试验登记与信息公示平台显示，大冢制药在国外开展了3项临床试验，其中1项Ⅲ期。

（资料来源：药物临床试验登记与信息公示平台）

长效阿立哌唑市场前景广阔

阿立哌唑是最畅销的精 神疾病用药之一，全球峰值销售额超过80亿美元，累计销售额超过635亿美元。阿哌利唑长效剂型上市后市场销售一直保持正向增速，市场主要在美国、日本和欧洲。

2021年，阿立哌唑长效肌内注射剂（商品名：Abilify Maintena）全球销售额达到13.71亿美元，同比增长10.74%。

（数据来源：大冢制药、灵北制药年报）

2021年，阿立哌唑所有剂型（普通片剂、口崩片、口服液、胶囊剂）国内销售额为11.47亿元，同比增长8.11%。

（数据来源：药智网数据库）

国内长效阿立哌唑市场格局

国内目前除了大冢制药，还有两家处于临床研究阶段。

湖南科伦制药有限公司的阿立哌唑长效肌肉注射剂按照化药3类申报，于2017年10月17日获得NMPA临床试验许可。珠海市丽珠微球科技有限公司的注射用阿立哌唑微球按照化药2.2类申报，于2020年04月30日获得NMPA临床试验许可，后于2020年07月16日、2021年09月16日登记两项I期临床试验。这两个均是一个月注射一次。

2个月注射一次

4月27日，阿立哌唑预充式长效注射剂获FDA批准上市，商品名为ABILIFY ASIMTUFII，用于成人精 神分裂症或作为双相I型障碍患者的单药维持治疗。该药由大冢制药和灵北制药联合研发，是一种已经封装在注射器中的长效注射剂型，它不需要患者溶解药物，一次肌肉注射给药可提供2个月的持续治疗浓度。

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